Meridia Reductil sibutramine

Farmacologische werking

Het medicijn voor obesitas. De therapeutische effecten van sibutramine vanwege zijn metabolieten primaire en sibutramine kopen secundaire aminen (metaboliet metaboliet M1 en M2) zijn en remmers van de heropname van norepinefrine, serotonine (5-hydroxytryptamine, 5-HT) en dopamine. In humane weefsels metabolieten M1 en M2 hersenen remmen van de heropname van norepinefrine en serotonine in 3 maal actiever dan dopamine: 73%, 54%, 16%, respectievelijk.

Sibutramine en zijn metabolieten hebben geen invloed op de release van monoamines, niet remmen MAO. Ze hebben een lage affiniteit voor een groot aantal neurotransmitterreceptoren, incl. serotonerge (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), adrenerge (β1, β2, β3, α1, α2), dopamine (D1, D2), muscarine, histamine (H1), benzodiazepine en glutamaat NMDA-receptoren.

In klinische onderzoeken bij mensen is aangetoond dat sibutramine het lichaamsgewicht verlaagt door het gevoel van verzadiging te verhogen. Er is bewijs van de communicatie calorische effect van het geneesmiddel voor de onderdrukking van de adaptieve trage stofwisseling terwijl het verminderen van het gewicht. Sibutramine geïnduceerde afname in lichaamsgewicht gaat gepaard met gunstige veranderingen in lipide en glucose in het bloedplasma van patiënten met dyslipidemie en type 2 diabetes.

Farmacokinetiek

Sibutramine wordt goed geabsorbeerd uit het spijsverteringskanaal en wordt aanzienlijk beïnvloed door de “eerste doorgang” door de lever. Cmax van het geneesmiddel in plasma werd sibutramine kopen waargenomen na 1,2 uur na een enkele orale inname van 20 mg sibutramine.

Distributie en metabolisme

Sibutramine wordt gemetaboliseerd door het CYP3A4 iso-enzym tot gedemethyleerde metabolieten M1 en M2. Farmacologisch actieve metabolieten M1 en M2 bereiken Cmax na 3 uur. Er werd aangetoond dat lineaire kinetiek optreedt in een dosisbereik van 10 tot 30 mg, en geen verandering waargenomen dosis-T1 / 2, maar er is recht evenredig met dosisverhoging plasmaconcentratie van het geneesmiddel. Bij herhaalde toediening doseert Css metabolieten M1 en M2 bereikt binnen 4 dagen, en merkte bijna tweevoudige accumulatie. De farmacokinetiek van sibutramine en zijn metabolieten bij obese patiënten is vergelijkbaar met die van patiënten met sibutramine kopen een normaal lichaamsgewicht.

De binding van sibutramine en zijn metabolieten M1 en M2 aan plasmaproteïnen vindt plaats met respectievelijk ongeveer 97%, 94% en 94%.

De primaire fase in de verwijdering van sibutramine en zijn actieve metabolieten M1 en M2 is een metabolisme in de lever. Andere (inactieve) metabolieten worden hoofdzakelijk door de nieren uitgescheiden, en ook via de darmen in een verhouding van 10: 1.

T1 / 2-sibutramine is 1,1 uur, T1 / 2-metabolieten M1 en M2 – respectievelijk 14 en 16 uur.

Farmacokinetiek in speciale klinische gevallen

De momenteel relatief beperkte gegevens wijzen niet op het bestaan van klinisch significante verschillen in farmacokinetiek bij mannen en vrouwen.

De farmacokinetiek die werd waargenomen bij oudere gezonde patiënten (gemiddelde leeftijd 70 jaar) is vergelijkbaar met die bij jonge patiënten.

Nierfalen heeft geen invloed op de AUC van de actieve metabolieten M1 en M2, behalve de M2-metaboliet bij patiënten met terminale nierinsufficiëntie die dialyse sibutramine kopen ondergaan. Hun klaring van endogene creatinine was ongeveer 2 keer minder dan bij gezonde individuen (CL> 80 ml / min).

Bij patiënten met matige leverinsufficiëntie was de AUC van de actieve metabolieten M1 en M2 24% hoger na een eenmalige inname van sibutramine.

Indicaties voor het gebruik van MERIDIA

voedselovergewicht met een body mass index (BMI) van 30 kg / m2 en meer;
voedselovergewicht met een BMI van 27 kg / m2 en meer in combinatie met diabetes type 2 (insulineafhankelijke) of dyslipoproteïnemie.

Contra-indicaties voor het gebruik van het geneesmiddel MERIDIA

de aanwezigheid van organische oorzaken van obesitas (bijvoorbeeld hypothyreoïdie);
ernstige eetstoornissen – anorexia nervosa of boulimia nervosa;
geestesziekte;
Gilles de la Tourette-syndroom (chronische gegeneraliseerde teek);
gelijktijdige toediening van MAO-remmers of het gebruik ervan binnen 2 weken voorafgaand aan de benoeming van Meridia en 2 weken daarna; het gebruik van andere geneesmiddelen die op het CZS werken, de heropname van serotonine sibutramine kopen remmen (bijv. antidepressiva, antipsychotica); hypnotica die tryptofaan bevatten, evenals andere geneesmiddelen met een centrale werking voor gewichtsverlies of voor de behandeling van psychische stoornissen;
hart- en vaatziekten (in de anamnese en de huidige): IHD (angina, myocardiaal infarct); gedecompenseerde chronisch hartfalen; occlusieve ziekten van perifere slagaders; tachycardie, aritmie; cerebrovasculaire ziekten (beroerte, voorbijgaande aandoeningen van de cerebrale circulatie);
ongecontroleerde arteriële hypertensie (bloeddruk boven 145/90 mm Hg);
hyperthyreoïdie;
ernstige stoornissen van de lever en / of nier;
goedaardige prostaathyperplasie;
feochromocytoom;
hoek-afsluiting glaucoom;
gevestigde drugs-, verdovende of alcoholverslaving;
zwangerschap;
lactatieperiode (borstvoeding);
kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar;
ouder dan 65;
lactose-intolerantie, lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptie;
vastgestelde overgevoeligheid voor sibutramine of voor andere bestanddelen van het geneesmiddel.

Met voorzichtigheid

arteriële hypertensie in de anamnese;
chronisch falen van de bloedsomloop;
ziekten van de kransslagaders (inclusief in de anamnese);
convulsies (inclusief in de anamnese);
epilepsie;
schendingen van de lever en / of nieren met milde en matige ernst, cholelithiasis;
neiging tot bloeden, bloedingstoornissen, het gebruik van sibutramine kopen geneesmiddelen die de hemostase of de bloedplaatjesfunctie beïnvloeden;
motorische en verbale tics in de anamnese;
glaucoom.

Toepassing van Meridia tijdens zwangerschap en borstvoeding

Neem Meridia niet in tijdens de zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding), omdat er tot op heden onvoldoende onderzoeken zijn over de veiligheid van Meridia-blootstelling aan de foetus.

Vrouwen in de vruchtbare leeftijd die Meridia gebruiken, moeten anticonceptiemethoden gebruiken.

Toepassing voor schendingen van de leverfunctie

Met voorzichtigheid benoemen voor schendingen van de leverfunctie met milde en matige ernst.

Bij ernstige schendingen van de leverfunctie is het geneesmiddel gecontra-indiceerd.

Aanvraag voor schendingen van de nierfunctie

Voorzichtigheid is geboden bij schendingen sibutramine kopen van de nierfunctie met milde en matige ernst.

Bij ernstige schendingen van de nierfunctie is het medicijn gecontra-indiceerd.